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JAK1抑制劑filgotinib的合成工藝研究

摘要:目的對JAK抑制劑filgotinib的合成工藝進(jìn)行優(yōu)化。方法以2-氨基-6-溴吡啶為起始原料,經(jīng)縮合、環(huán)合、?;uzuki偶聯(lián)和溴代反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}環(huán)丙基乙酰胺(7);以硫代嗎啉為另一起始原料,經(jīng)BOC保護(hù)、氧化、脫BOC反應(yīng)得到中間體硫代嗎啉-1,1-二氧化物(11);中間體7與中間體11經(jīng)親核取代反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物filgotinib。結(jié)果與結(jié)論filgotinib的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、13C-NMR和MS確證??偸章蕿?6.6%(以2-氨基-6-溴吡啶計),純度達(dá)99.7%(HPLC法)。優(yōu)化后的工藝路線所用原料廉價易得,操作簡便,條件溫和,收率較高,可為工業(yè)化生產(chǎn)提供參考。

關(guān)鍵詞:
  • jak抑制劑  
  • filgotinib  
  • 合成  
  • 工藝改進(jìn)  
作者:
張永勝; 韓雨霏; 單振良; 王茹新; 趙燕芳
單位:
沈陽藥科大學(xué)基于靶點的藥物設(shè)計與研究教育部重點實驗室; 遼寧沈陽110016
刊名:
中國藥物化學(xué)

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期刊名稱:中國藥物化學(xué)

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