摘要：目的:初步優(yōu)選川芎嗪涂膜劑的制備工藝,并研究其體外經(jīng)皮滲透特性。方法:采用單因素試驗,以聚乙烯醇(PVA-124)、無水乙醇、甘油、吐溫80、氮酮的用量為因素,采用改良的評分標準對涂膜劑基質(zhì)的成膜時間、成膜性、延展性、均勻度和有無氣泡等指標進行評價,優(yōu)選川芎嗪涂膜劑基質(zhì)處方。在優(yōu)選基質(zhì)處方的基礎上制備含不同載藥量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜劑,并考察其最大載藥量。采用高效液相色譜法測定川芎嗪含量,并進行方法學考察。取離體大鼠背部皮膚,對高、中、低載藥量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜劑進行體外經(jīng)皮滲透試驗,分別于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min時取樣測定,并計算川芎嗪的滲透速率。結(jié)果:PVA-124、無水乙醇、甘油、吐溫80、氮酮的用量分別為2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL處方量計)時的川芎嗪涂膜劑基質(zhì)處方為最優(yōu);川芎嗪的最大載藥量為100 mg/mL。川芎嗪含量測定方法的線性范圍為3.125~100μg/mL,其專屬性、精密度、重復性、回收率、穩(wěn)定性考察均符合要求(RSD均小于2%);高、中、低載藥量川芎嗪涂膜劑的滲透速率分別為608.42、384.19、158.20μg/(cm~2·h)。結(jié)論:按優(yōu)選處方制備的川芎嗪涂膜劑成膜時間短、質(zhì)量穩(wěn)定可靠,載藥量可達100 mg/mL;75 mg/mL載藥量的涂膜劑即可達到川芎嗪有效治療血藥濃度的滲透速率范圍。
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