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摘要：目的 采用固相合成/液相環(huán)化方法合成海洋環(huán)肽stylissamide Ⅰ。方法 以2-氯三苯甲基氯樹(shù)脂(簡(jiǎn)稱二氯樹(shù)脂)為載體,選用6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)和 N,N -二異丙基乙胺(DIPEA)為縮合試劑依次連接9-笏甲氧羰基保護(hù)的氨基酸,在三氟乙醇(TFE)的作用下將直鏈肽從樹(shù)脂上切割下來(lái),然后使用(3 H -1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶-3-氧基)三-1-吡咯烷基六氟磷酸鹽(PyAOP), N -羥基-7-氮雜苯并三氮唑(HOAt)和 N -甲基嗎啡啉(NMM)在溶液中完成環(huán)合,最后在三氟乙酸(TFA)的處理下脫去側(cè)鏈保護(hù)基,獲得環(huán)肽粗品。經(jīng)反相高效液相色譜對(duì)所合成的環(huán)肽粗品進(jìn)行純化,終產(chǎn)物純度98.9%。通過(guò)高分辨質(zhì)譜、600 MHz 1 H-NMR 和 13 C-NMR鑒定,確定所合成環(huán)肽為目標(biāo)環(huán)肽。結(jié)果 首次完成海洋環(huán)肽stylissamide Ⅰ的全合成,總收率為67%。結(jié)論 此法具有快捷、簡(jiǎn)便、高效的特點(diǎn),較好地為stylissamide Ⅰ的固相全合成提供了參考。