摘要：對1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的合成工藝進行了優(yōu)化,以價廉易得的吲哚為起始原料,經(jīng)傅-克?；Ⅺu仿反應(yīng)、 N-烷基化、水解4步反應(yīng)制備了目標化合物1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸,總收率43.6%,產(chǎn)物純度>99%,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和13C NMR表征確證。對吲哚N-烷基化的工藝進行了優(yōu)化,采用溫和易得的混合堿[n(LiOH·H2O)∶n(KOH)=5∶1]一步引入5-氟戊基側(cè)鏈,革除了NaH的使用,工藝過程操作簡便,反應(yīng)條件溫和,溶劑低毒且可回收套用,大大提升了反應(yīng)的安全性,適用于工業(yè)化生產(chǎn)同時為其他吲哚N-烷基化反應(yīng)的工業(yè)化生產(chǎn)提供了新的思路。
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