摘要:Avadomide是處于Ⅱ期臨床階段用于治療晚期實體瘤的潛在藥物,本文對其合成工藝進行了研究,并對重要中間體的合成工藝進行了優(yōu)化。以3-硝基鄰苯二甲酰亞胺為起始原料,依次經開環(huán)、霍夫曼降解、環(huán)化、酯的氨解反應、氫氧化鈀/碳加氫還原反應得到Avadomide,總收率為46.9%,產物結構經1H NMR、13C NMR和HRMS表征,純度經HPLC檢測為99.5%。優(yōu)化后的工藝路線具有反應條件溫和、后處理簡單、產率高、可操作性強等特點,更適合Avadomide的工業(yè)化生產。
注:因版權方要求,不能公開全文,如需全文,請咨詢雜志社
熱門期刊
實用放射學